洛伐他汀胶囊(阿托伐他汀钙胶囊和普伐他汀,哪个药比较好?为什么)

阿托伐他汀和普伐他汀都是羟甲基戊二酰辅酶 A还原酶抑制剂,属于调血脂药物,是目前临床上治疗血脂异常的基石,它们都是通过竞争性地与羟甲基戊二酰辅酶 A还原酶发生不可逆的结合,从而抑制该酶活性,阻碍胆固醇在肝细胞合成,加快低密度脂蛋白胆固醇代谢,可显著降低低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇,轻度降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇,临床上主要用于治疗高胆固醇血症,并可预防冠心病,降低心肌梗死、心绞痛和脑卒中风险。

阿托伐他汀钙胶囊和普伐他汀哪个更好?听孙药师慢慢道来:

  • 降脂强度:普伐他汀是洛伐他汀经结构改造而得,主要以盐的形式存在,具有较强的水溶性,本身就具有降脂活性,代谢产物无活性,而且半衰期短,只有1.5-2小时;阿托伐他汀则是人工合成的他汀类药物,脂溶性与水溶性相当,不仅本身具有降脂活性,其代谢产物的降脂活性更强,半衰期可长达24小时,因此,与普伐他汀相比,阿托伐他汀对羟甲基戊二酰辅酶 A还原酶的抑制作用更强,降脂作用更强,作用时间更长,常规剂量10-20mg阿托伐他汀的降脂强度与普伐他汀40-80mg相当。
  • 服药时间:普伐他汀的半衰期短,由于人体内胆固醇的合成在半夜最多,因此,对于半衰期较短的普伐他汀,睡前服用,疗效最好,阿托伐他汀半衰期长,可24小时抑制胆固醇合成,因此,一天中任意时间服用均可,用药依从性更好。
  • 不良反应:普伐他汀具有较强的水溶性,而且半衰期只有1.5-2小时,在血液中停留的时间较短,因此,与阿托伐他汀相比,普伐他汀的不良反应发生率更低,安全性更好。
  • 相互作用:阿托伐他汀需要通过肝药酶CYP3A4代谢,与红霉素、克拉霉素等大环内酯类抗生素、氟康唑、伊曲康唑等唑类抗真菌药、维拉帕米、地尔硫卓等钙离子拮抗剂、胺碘酮等药物存在着广泛的相互作用,联合应用时可增加不良反应发生的风险,甚至可能出现横纹肌溶解等严重不良反应,普伐他汀不需要肝药酶进行代谢,在他汀类药物中相互作用发生率最低。

总之,阿托伐他汀钙胶囊和普伐他汀都是他汀类调血脂药,是治疗血脂异常的基石,还可预防冠心病,降低心梗和脑梗的发生率和死亡率,二者相比,在降脂强度和用药依从性方面,阿托伐他汀完胜普伐他汀,但在安全性方面,普伐他汀更胜一筹,在临床应用时,对于高脂血症的患者,选择阿托伐他汀钙胶囊和普伐他汀均可,对于冠心病、急性冠脉综合征或脑血管病患者,应选择阿托伐他汀,如果患者正在使用经CYP3A4 代谢的药物,应选择普伐他汀更加安全。

参考文献:

阿托伐他汀钙胶囊说明书

普伐他汀片说明书

中国成人血脂异常防治指南(2016 年修订版)

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